頭孢吡普簡介:
Ceftobiprole,中文名稱為:頭孢吡普,又叫做:頭孢托羅, 是一種廣譜頭孢菌素,可有效作用于甲氧西林耐受的金黃色葡萄球菌 (MRSA),MIC90 值為 2 mcg/mL。
眾所周知,頭孢類化合物是有效的光譜抗菌劑,在生產(chǎn)生活及科研領(lǐng)域均有比較廣泛的應(yīng)用,應(yīng)用前景廣闊,屬于"第五代"頭孢菌素類抗生素。
頭孢吡普溫馨提醒:
Perfemiker所有產(chǎn)品僅用于科研等非醫(yī)療用途,非藥品不可食用,不可用于人體或動物的臨床診斷和治療。我們不為個人提供產(chǎn)品及服務(wù)。
頭孢吡普基礎(chǔ)信息:
分子量 | 534.57 |
分子式 | Formula:C20H22N8O6S2 |
CAS號 | 209467-52-7 |
中文名稱 | 頭孢吡普;頭孢托羅 |
精確質(zhì)量 | 534.110352 |
PSA | 256.98 |
LogP | -2.69 |
折射率 | 1.942 |
運輸條件 | Room temperature. |
儲存方式 |
-20°C 3 年;4°C 2 年 |
靶位點 | MIC90: 2 mcg/mL(MRSA) |
頭孢吡普生物活性:
Ceftobiprole (Ro 63-9141) is a broad-spectrum cephalosporin with activity against Methicillin-resistant staphylococcus aureus (MRSA) with the MIC90 value of 2 μg/ml.中文翻譯:Ceftobiprole 是一種廣譜頭孢菌素,可有效作用于甲氧西林耐受的金黃色葡萄球菌 (MRSA),MIC90 值為 2 mcg/mL。
頭孢吡普與位于細菌細胞壁內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBP)結(jié)合并使其失活,PBP是參與細菌細胞壁組裝以及在生長和分裂過程中重塑細胞壁末端階段的酶,PBP的失活會干擾細菌細胞壁強度和剛度所必需的肽聚糖鏈的交聯(lián),這導(dǎo)致細菌細胞壁變?nèi)醪⒁鸺毎呀?。Ceftobiprole具有(E)-[(3'R)-2-氧代[1,3'-聯(lián)吡咯烷酮] -3-亞烷基]甲基和[(2Z)-2-(5-氨基-分別位于3和7位的1,2,4-噻二唑-3-基)-2-(羥基亞氨基)乙酰基]氨基側(cè)基;它具有抗菌作用,是頭孢菌素和噻二唑的成員。
頭孢吡普體外研究:
Ceftobiprole具有抗重要革蘭氏陽性細菌的活性,包括青霉素抗性肺炎鏈球菌(PRSP),耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)和糞腸球菌,MIC90值分別為0.25,2和2 mcg / mL,分別。 Ceftobiprole還表現(xiàn)出有效的體外活性,對抗幾種臨床分離的社區(qū)相關(guān)甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌(CA-MRSA),萬古霉素中間金黃色葡萄球菌(VISA)和耐萬古霉素金黃色葡萄球菌(VRSA),最低抑菌濃度(MIC)為2 mcg / mL [1]。 Ceftobiprole對金黃色葡萄球菌具有高度活性,其MI含量范圍為0.12至4 mg / L(僅一種抗性菌株,MIC為4 mg / L)。此外,對于MIC50和MIC90為0.5 mg / L的甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌(MSSA)菌株,Ceftobiprole的活性是MIC50和MIC90為1 mg / L的MRSA菌株的兩倍。此外,Panton-Valentine殺白細胞素(PVL)+ MRSA對Ceftobiprole(MIC50為0.5 mg / L,MIC90為1 mg / L)的敏感性略高于PVL-MRSA(MIC50和MIC90為1 mg / L)[2]。